【ASCO 2022】治療晚期非小細胞肺癌臨床潛力明顯，亞盛醫(yī)藥首次公布FAK/ALK/ROS1抑制劑APG-2449臨床數(shù)據(jù)

中國蘇州和美國馬里蘭州羅克維爾市2022年6月8日 /美通社/ -- 致力于在腫瘤、乙肝及與衰老相關(guān)疾病等治療領(lǐng)域開發(fā)創(chuàng)新藥物的領(lǐng)先的生物醫(yī)藥企業(yè) -- 亞盛醫(yī)藥（6855.HK）今日宣布，公司已在第58屆美國臨床腫瘤學會（ASCO）年會上，以壁報形式公布了在研原創(chuàng)新藥、新型FAK抑制劑和第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制劑（TKI）APG-2449治療對二代TKI耐藥的ALK/ROS1⁺ 非小細胞肺癌（NSCLC）和惡性間皮瘤患者的首次人體I期試驗數(shù)據(jù)。APG-2449為首個進入臨床階段的本土原研的第三代ALK抑制劑。

今年是亞盛醫(yī)藥連續(xù)第五年亮相ASCO年會，此次公司共有五個原研品種的七項臨床研究入選。其中，APG-2449的臨床數(shù)據(jù)為首次公布，展現(xiàn)了公司在實體瘤治療領(lǐng)域的管線實力。該臨床數(shù)據(jù)顯示，APG-2449在二代TKI耐藥患者和初治患者中均觀察到初步療效，在14例二代TKI治療耐藥的ALK陽性NSCLC患者中觀察到4例部分緩解（PR）；在10例初治ALK/ROS1陽性患者中客觀緩解率（ORR）達到80%，疾病控制率（DCR）為100%。

APG-2449為亞盛醫(yī)藥自主研發(fā)的全新的、具有口服活性的小分子FAK/ALK/ROS1三聯(lián)TKI，為首個進入臨床階段的本土原研的第三代ALK抑制劑。

該項臨床研究的主要研究者、中山大學腫瘤防治中心趙洪云教授表示："APG-2449是一種有效的FAK/ALK/ROS1多靶點抑制劑，能克服二代ALK TKI的耐藥。在本次公布的首次人體研究中，APG-2449初步顯示出對晚期非小細胞肺癌患者良好的安全性和極具潛力的抗腫瘤活性，并且觀察到了on-target藥效學反應。基于這項I期臨床研究的結(jié)果，我們期待進一步評估APG-2449在第二代ALK抑制劑耐藥的晚期NSCLC患者中的療效。"

"APG-2449是公司在細胞凋亡管線之外的又一布局，此次在ASCO的首次數(shù)據(jù)披露揭示了該品種在晚期NSCLC領(lǐng)域的治療潛力，也是公司在實體瘤領(lǐng)域的進展體現(xiàn)，我們將繼續(xù)推動相關(guān)臨床開發(fā)，"亞盛醫(yī)藥首席醫(yī)學官翟一帆表示："今年，我們在ASCO年會上展示了多個品種的多項臨床進展。對此我感到非常自豪，因為這是亞盛醫(yī)藥全球創(chuàng)新能力的體現(xiàn)。未來，我們將繼續(xù)秉持初心，堅守‘解決中國乃至全球患者尚未滿足的臨床需求'這一使命，加快臨床開發(fā)，早日惠及全球患者。"

APG-2449在此次ASCO年會上展示的核心要點如下：

First-in-human phase I results of APG-2449, a novel FAK and third-generation ALK/ ROS1 tyrosine kinase inhibitor (TKI), in patients (pts) with second-generation TKI-resistant ALK/ROS1 non-small-cell lung cancer (NSCLC) or mesothelioma. 
新型FAK抑制劑和第三代ALK/ ROS1酪氨酸激酶抑制劑（TKI）APG-2449治療對二代TKI耐藥的ALK/ROS1+ 非小細胞肺癌（NSCLC）和惡性間皮瘤患者的首次人體I期試驗數(shù)據(jù)

摘要編號：#9071

• 這項劑量遞增和劑量擴展研究旨在評估APG-2449在經(jīng)二代TKI治療后耐藥或初治的ALK/ROS1陽性NSCLC或間皮瘤患者中的作用。研究目的是評估安全性/耐受性、II期推薦劑量（RP2D）、藥代動力學（PK）、藥效動力學（PD）和療效。
  
  
• 截至2021年12月30日，共有84例中國NSCLC或間皮瘤患者入組接受了150-1500mg APG-2449的治療。APG-2449每日口服一次。按照"3+3"劑量遞增設計，28天為一個周期。
  
  
• 在RP2D劑量擴展隊列中，14例二代TKI治療耐藥的ALK陽性NSCLC患者中觀察到4例PR。其中8例合并腦轉(zhuǎn)移的患者中，觀察到1例腦部病灶CR和 3 例PR。在 10例初治ALK/ROS1陽性患者中，ORR為80%（ALK+，6/8；ROS1+，2/2），DCR為100%。
  
  
• 同時，APG-2449也顯示了很好的安全性。初步生物標志物分析顯示，在多次給藥后，外周血單核細胞中 FAK 磷酸化水平降低，而血清中IFN-γ 水平升高。
  
  
• 結(jié)論：APG-2449 具有良好的安全性和 PK 特征。在二代TKI耐藥患者和初治患者中均觀察到初步療效。生物標志物數(shù)據(jù)表明APG-2449抑制了FAK靶點，并具有潛在免疫調(diào)節(jié)作用。

附：亞盛醫(yī)藥在本屆ASCO年會展示的包括APG-2449在內(nèi)5個品種的多項最新臨床試驗進展包括：

关于亚盛医药

亚盛医药是一家立足中国、面向全球的生物医药企业，致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关的疾病等治疗领域开发创新药物。2019年10月28日，亚盛医药在香港联交所主板挂牌上市，股票代码：6855.HK。

亚盛医药拥有自主构建的蛋白-蛋白相互作用靶向药物设计平台，处于细胞凋亡通路新药研发的全球最前沿。公司已建立拥有8个已进入临床开发阶段的1类小分子新药产品管线，包括抑制Bcl-2、IAP 或 MDM2-p53 等细胞凋亡通路关键蛋白的抑制剂；新一代针对癌症治疗中出现的激酶突变体的抑制剂等，为全球唯一在细胞凋亡通路关键蛋白领域均有临床开发品种的创新公司。目前公司正在中国、美国、澳大利亚及欧洲开展50多项I/II期临床试验。用于治疗耐药性慢性髓细胞白血病的核心品种奥雷巴替尼（商品名：耐立克^®）曾获中国国家药品监督管理局新药审评中心（CDE）纳入优先审评和突破性治疗品种，并已在中国获批，是公司的首个上市品种。该品种还获得了美国FDA快速通道资格、孤儿药资格认定、以及欧盟孤儿药资格认定。截至目前，公司共有4个在研新药获得15项FDA和1项欧盟孤儿药资格认定，2项FDA快速通道资格以及2项FDA儿童罕见病资格认证。公司先后承担多项国家科技重大专项，其中"重大新药创制"专项5项，包括1项"企业创新药物孵化基地"及4项"创新药物研发"，另外承担"重大传染病防治"专项1项。

凭借强大的研发能力，亚盛医药已在全球范围内进行知识产权布局，并与UNITY、MD Anderson、梅奥医学中心和Dana-Farber癌症研究所、默沙东、阿斯利康、辉瑞等领先的生物技术及医药公司、学术机构达成全球合作关系。公司已建立一支具有丰富的原创新药研发与临床开发经验的国际化人才团队，同时，公司正在高标准打造后期的商业化生产及市场营销团队。亚盛医药将不断提高研发能力，加速推进公司产品管线的临床开发进度，真正践行"解决中国乃至全球患者尚未满足的临床需求"的使命，以造福更多患者。

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