南京2020年7月31日 /美通社/ -- 2020年7月30日,先聲藥業(yè)自主研發(fā)的腦血管病領(lǐng)域1類創(chuàng)新藥先必新®(依達拉奉右莰醇注射用濃溶液)獲國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)批準上市,批準文號“國藥準字H20200007”,這也是近5年來全球唯一獲批銷售的腦卒中新藥,為我國卒中患者治療帶來新選擇。
依達拉奉右莰醇從2007年立項至今,歷經(jīng)十三載,榮獲8項發(fā)明專利,核心專利在多個國家及地區(qū)(美國、日本、澳大利亞、加拿大、歐洲、香港等)獲得授權(quán);并獲得2次國家科技部“重大新藥創(chuàng)制”專項支持。
腦卒中是我國第一位成年人疾病死因,發(fā)病率居全球首位。據(jù)悉,每年新發(fā)腦卒中患者約460萬人,且正以每年8.7%的速度上升,其中約70%患者是缺血性腦卒中[1]。腦卒中給中國帶來的社會經(jīng)濟負擔達1000億元/年[2],用于此疾病的直接治療費用約為500億元,還不包括致死,或致殘導致勞動力喪失引起的間接經(jīng)濟損失。
目前,在時間窗內(nèi)(<6h)開展靜脈溶栓治療及血管內(nèi)治療(取栓)等仍是急性缺血性腦卒中最有效的救治措施。然而,中國腦卒中患者發(fā)病至接受治療的時間明顯大于歐美國家。CHINA QUEST研究表明,我國缺血性腦卒中患者從發(fā)病到醫(yī)院的時間平均為20.1小時,腦卒中患者接受溶栓治療的總比例小于3%,存在著巨大且未被滿足的臨床需求。
右莰醇(雙環(huán)單萜類化合物)是新型的炎癥抑制藥物,可抑制腦缺血再灌注模型中炎性細胞因子TNF-α、IL-1β的表達和致炎蛋白COX-2、iNOS的表達。炎癥是缺血性腦卒中的潛在治療靶點,與興奮性毒性、氧化應(yīng)激等各個因素之間相互促進形成惡性循環(huán)通路,致使損傷加重,進而導致梗塞灶擴大、神經(jīng)細胞受損、腦水腫等。右莰醇能有效抑制炎癥反應(yīng)導致的細胞因子和炎癥蛋白表達,并能激活GABAa受體,阻斷以上惡性循環(huán)通路,進而減少細胞凋亡和細胞壞死,保護血腦屏障,減輕腦水腫,從而減輕缺血再灌注損傷。
依達拉奉是一種高效的自由基清除劑和抗氧化劑(清除羥自由基、一氧化氮自由基和ONOO-離子),于2001年6月在日本正式獲批作為腦卒中的治療藥物上市,可有效改善急性腦梗塞患者預(yù)后。2003年,先聲藥業(yè)于全球第二家、國內(nèi)第一家上市必存®(依達拉奉注射液),成為國內(nèi)最暢銷的依達拉奉藥物品牌。目前,依達拉奉已納入國內(nèi)外多部權(quán)威指南、臨床路徑?;谄淝宄杂苫?,抑制氧化應(yīng)激損傷的確切機制,依達拉奉在罕見病肌萎縮側(cè)索硬化癥(ALS)中的應(yīng)用也不斷獲得快速發(fā)展。
先必新®(依達拉奉右莰醇注射用濃溶液)以4:1的配比組合,科學配伍了兩種活性成分:依達拉奉和右莰醇,應(yīng)用兩種成分清除自由基、抗炎以及保護血腦屏障等多重作用機制,可顯著降低急性缺血性腦卒中引發(fā)的腦神經(jīng)損傷,是兩種成分的首次成藥。一項約1,200名急性缺血性腦卒中患者參與的隨機、雙盲、陽性對照、頭對頭比較的III期研究表明,對比單方依達拉奉注射液,依達拉奉右莰醇注射用濃溶液顯示出明確的療效優(yōu)勢、臨床安全性相似,并大幅度將現(xiàn)有治療時間窗從24小時延長至48小時,對國內(nèi)腦卒中治療來說意義重大。
參考文獻:
[1].Wu B, Liu M, et al. The Lancet Neurology 2019;18:394-405. |
[2].W, Jiang B, Sun H, et al. Circulation 2017;135:759-771 |